Ралоксифен гидрохлоридын нунтаг гэж юу вэ, түүний хэрэглээ?

Ралоксифен гидрохлоридын нунтаг нь янз бүрийн өвчнийг эмчлэхэд, ялангуяа цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд өргөн хэрэглэгддэг сонгомол эстрогений рецепторын модулятор (SERM) юм. Энэхүү нэгдэл нь хөхний хорт хавдар, эндометрийн гиперплази зэрэг эстрогений эмчилгээтэй холбоотой болзошгүй эрсдлийг багасгахын зэрэгцээ яс, зүрх судасны эрүүл мэндэд эстрогений эерэг нөлөөг дуурайх чадвартай тул ихээхэн анхаарал татсан. Энэхүү цогц блог нийтлэлд бид ралоксифен гидрохлоридын нунтаг, түүний үйлчлэх механизм, эрүүл мэндийн салбарт олон янзын хэрэглээг судлах болно.

Ралоксифен гидрохлоридын нунтаг үйл ажиллагааны механизм юу вэ?

Ралоксифен гидрохлоридын нунтаг нь зорилтот эдэд эстрогений рецепторууд (ERs) -ийг сонгон холбох замаар үр нөлөөгөө үзүүлдэг. Гэсэн хэдий ч уламжлалт эстроген орлуулах эмчилгээнээс ялгаатай нь ралоксифен нь эд эсийн төрлөөс хамааран ER агонист эсвэл антагонист үүрэг гүйцэтгэдэг. Ясны эдэд ралоксифен нь агонист шинж чанартай бөгөөд остеобластуудын (яс барих эсүүд) үйл ажиллагааг дэмжиж, остеокластуудыг (ясыг шингээх эс) дарангуйлдаг. Энэ механизм нь ясны нягтралыг хадгалах, цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдийн ясны сийрэгжилт, хугарлын эрсдлийг бууруулахад тусалдаг.

Нөгөөтэйгүүр, хөхний болон умайн эдэд ралоксифен нь ER-ийн антагонист үүрэг гүйцэтгэдэг бөгөөд эстрогений пролифератив нөлөөг саатуулдаг. Энэ өмч нь гормоноос хамааралтай хөхний хорт хавдар, эндометрийн гиперплази үүсэх эрсдлийг бууруулахад онцгой ач холбогдолтой. Нэмж дурдахад ралоксифен нь липидийн солилцоонд эерэг нөлөө үзүүлдэг бөгөөд липидийн профайлыг сайжруулснаар зүрх судасны өвчний эрсдлийг бууруулдаг.

Ралоксифен гидрохлоридын нунтагаар эстрогений рецепторыг сонгомол модуляцлах нь уламжлалт дааврын орлуулах эмчилгээний болзошгүй сөрөг нөлөөллийг багасгахын зэрэгцээ эстрогений дутагдалтай холбоотой янз бүрийн эрүүл мэндийн асуудлыг шийдвэрлэхэд чиглэсэн арга барилыг бий болгодог.

Ралоксифен гидрохлоридын нунтаг хэрэглэх зөвшөөрөгдсөн хэрэглээ юу вэ?

Ралоксифен гидрохлоридын анхдагч батлагдсан хэрэглээ нь цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдийн ясны сийрэгжилтээс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэхэд зориулагдсан. Клиникийн туршилтууд нь ралоксифен нь ясны эрдэс нягтралыг (BMD) үр дүнтэй нэмэгдүүлж, энэ популяцид нугаламын хугарлын эрсдлийг бууруулдаг болохыг харуулсан. Түүнчлэн, ралоксифен нь цэвэршилтийн дараах ясны сийрэгжилттэй эмэгтэйчүүд болон хөхний инвазив хорт хавдар тусах өндөр эрсдэлтэй эмэгтэйчүүдэд хөхний инвазив хорт хавдрын эрсдлийг бууруулдаг болохыг харуулсан.

Ясны сийрэгжилт болон хөхний хорт хавдраас урьдчилан сэргийлэх хэрэглээнээс гадна ралоксифен гидрохлоридын нунтагыг бусад нөхцөлд хэрэглэх боломжтой эсэхийг судалсан. Зарим судалгаагаар ралоксифен нь липидийн профайлыг сайжруулж, эрсдэлт хүчин зүйл нэмэгдсэн цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд титэм судасны өвчний эрсдлийг бууруулснаар зүрх судасны эрүүл мэндэд эерэг нөлөө үзүүлдэг болохыг харуулж байна.

Зөвшөөрөгдсөн заалт биш ч судлаачид ралоксифенийг хөхний хорт хавдар, тухайлбал, хөхний фиброзт өвчин, хөхний өвдөлт зэрэг эмчилгээнд хэрэглэхийг судалжээ. Гэсэн хэдий ч эдгээр хэрэглээнд түүний үр ашиг, аюулгүй байдлыг тогтоохын тулд нэмэлт судалгаа хийх шаардлагатай байна.

Ралоксифен гидрохлоридын нунтаг хэрэглэхэд ямар гаж нөлөө, урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авах боломжтой вэ?

Бусад эмийн нэгэн адил ралоксифен гидрохлоридын нунтаг хэрэглэх нь болзошгүй гаж нөлөө болон урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээтэй холбоотой байдаг. Эмнэлзүйн туршилтаар мэдээлэгдсэн хамгийн түгээмэл гаж нөлөөний нэг бол халуу оргих явдал бөгөөд энэ нь зарим эмэгтэйчүүдэд төвөг учруулж болзошгүй юм. Бусад гаж нөлөөнд хөлний шөрмөс татах, захын хаван (хавагнах), венийн тромбоэмболийн үйл явдлын эрсдэл нэмэгдэх (жишээлбэл, гүний венийн тромбоз, уушигны эмболи) орно.

Ралоксифенийг венийн тромбоэмболийн үйл явц идэвхтэй эсвэл өнгөрсөн түүхтэй эмэгтэйчүүдэд хэрэглэж болохгүй, учир нь энэ нь дахилтын эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг. Нэмж дурдахад ралоксифен нь элэгний өвчтэй эсвэл тодорхойгүй умайн цус алдалттай эмэгтэйчүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Ралоксифен гидрохлоридын нунтаг ууж буй өвчтөнүүд хөхний шинжилгээ, маммограммыг тогтмол хийлгэж байх ёстой, учир нь энэ эм нь зарим хүмүүст хөхний хорт хавдар үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Эмчилгээний явцад ясны эрдэс нягтрал, липидийн профайлыг сайтар хянахыг зөвлөж байна.

Эрүүл мэндийн мэргэжилтнүүд өвчтөн бүрийн өвчний түүх, эрсдэлт хүчин зүйл, эрүүл мэндийн ерөнхий байдлыг харгалзан ралоксифен эмчилгээний боломжит ашиг тус, эрсдлийг сайтар үнэлэх нь маш чухал юм.

Дүгнэлт

Ралоксифен гидрохлоридын нунтаг нь цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд үнэ цэнэтэй эмчилгээний сонголт болж гарч ирсэн бөгөөд эстрогений дутагдалтай холбоотой янз бүрийн эрүүл мэндийн асуудлыг шийдвэрлэх өвөрмөц аргыг санал болгодог. Түүний эстрогений рецепторын сонгомол модуляцийн шинж чанар нь ясны сийрэгжилтээс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэх, хөхний хорт хавдрын эрсдлийг бууруулахад онцгой ач холбогдолтой болгодог. Гэсэн хэдий ч хэрэглэхтэй холбоотой болзошгүй гаж нөлөө, урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээг сайтар авч үзэх, эмчилгээний явцад өвчтөнүүдийг сайтар хянах нь чухал юм. Аливаа эмийн нэгэн адил ралоксифен эмчилгээний аюулгүй байдал, үр нөлөөг хангахын тулд эрүүл мэндийн мэргэжилтнүүд эрсдэл-үр ашгийн нарийвчилсан шинжилгээ хийх ёстой.

Хэрэв та энэ бүтээгдэхүүнийг сонирхож байгаа бөгөөд бүтээгдэхүүний талаар дэлгэрэнгүй мэдээлэл авахыг хүсвэл эсвэл бусад холбогдох бүтээгдэхүүний талаар мэдэхийг хүсвэл iceyqiang@gmail.com хаягаар холбогдоно уу.

Ашигласан материал:

1. Delmas PD, Ensrud KE, Adachi JD, et al. Ясны сийрэгжилттэй цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд нугаламын хугарлын эрсдлийг бууруулахад ралоксифений үр нөлөө: санамсаргүй байдлаар хийгдсэн эмнэлзүйн туршилтын дөрвөн жилийн үр дүн. J Clin Endocrinol Metab. 2002;87(8):3609-3617.

2. Ettinger B, Black DM, Mitlak BH, et al. Ралоксифенээр эмчилсэн ясны сийрэгжилттэй цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдийн нугаламын хугарлын эрсдлийг бууруулах: 3 жилийн санамсаргүй эмнэлзүйн туршилтын үр дүн. ЖАМА. 1999;282(7):637-645.

3. Каммингс SR, Eckert S, Krueger KA, et al. Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд хөхний хорт хавдар үүсэх эрсдэлд ралоксифений үзүүлэх нөлөө: ИЛҮҮ санамсаргүй туршилтын үр дүн. ЖАМА. 1999;281(23):2189-2197.

4. Barrett-Connor E, Mosca L, Collins P, et al. Цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдийн зүрх судасны эмгэг, хөхний хорт хавдарт ралоксифений үзүүлэх нөлөө. N Engl J Med. 2006;355(2):125-137.

5. Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Хөхний фиброцистик өвчтэй эмэгтэйчүүдэд ралоксифенийн аюулгүй байдал, үр нөлөөг үнэлэх санамсаргүй байдлаар давхар сохор плацебо хяналттай туршилтын судалгаа. J Womens Health Gend Based Med. 2000;9(10):1089-1098.

6. Palacios S, Calaf J, Wakefield J, et al. Фиброцист хөхний өвчтэй цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд ралоксифений үр нөлөө ба аюулгүй байдал: санамсаргүй байдлаар, плацебо хяналттай эмнэлзүйн туршилт. Климаксик. 2003;6(3):226-233.

7. Siris ES, Harris ST, Eastell R, et al. 8 жилийн дараа ралоксифений араг ясанд үзүүлэх нөлөө: Эвиста (CORE) судалгаатай холбоотой үргэлжилсэн үр дүнгийн үр дүн. J Bone Miner Res. 2005;20(9):1514-1524.

8. Cauley JA, Norton L, Lippman ME, et al. Ралоксифенээр эмчилсэн цэвэршилтийн дараах эмэгтэйчүүдэд хөхний хорт хавдраар өвчлөх эрсдэлийг үргэлжлүүлэн бууруулах: MORE туршилтын 4 жилийн үр дүн. Ралоксифений үнэлгээний олон үр дүн. Хөхний хорт хавдрын эмчилгээ. 2001;65(2):125-134.

9. Vogel VG, Costantino JP, Wickerham DL, et al. Тамоксифен ба ралоксифенийн инвазив хөхний хорт хавдар үүсэх эрсдэл болон бусад өвчний үр дагаварт үзүүлэх нөлөө: NSABP-ийн Тамоксифен ба Ралоксифен (STAR) P-2 туршилт. ЖАМА. 2006;295(23):2727-2741.

10. Крэнни А, Адачи ЖД. Цэвэршилтийн дараах ясны сийрэгжилтийн үед ралоксифенийн ашиг тус, эрсдлийн үнэлгээ. Мансууруулах бодис Saf. 2005;28(8):721-730.